美沙拉秦栓剂

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　　成人：一次1栓剂，一日1至2次，或遵医嘱。两岁以上儿童：遵医嘱。用法：利用前应先排便，按法利用。若因故或遗忘漏用一剂量时，应按处方接连利用。若有多次剂量漏用，应按处方接连利用，并尽疾与医师相干。实在利用步骤如下：1． 利用前先排便。2． 将包装铝箔袋正在撕开暗记处翻开。3． 用乳胶指套将栓剂从肛门塞入，直达遇有稍瞬即逝之阻力的位子。4． 若栓剂正在相当钟内流泄时，需从头塞入另一栓剂。5． 包装原料用后抛弃。6． 为利便塞入，可用水、凡士林及其其他润滑物潮湿。

　　利用本品日常耐受。1-3%的患者会浮现腹泻、恶心、腹部不适、头痛、吐逆和皮疹， 如荨麻疹和湿疹。直肠给药后会浮现微幼刺激，如搔痒、直肠不适和里急后重。偶见超敏和药物惹起的发烧。罕见肌肉和合节困苦、权且脱发、红斑狼疮样反响、气短、影响肝肾功用、心肌和 胰腺炎及血液目标调动。这些不良反响中的极少症状也或许与疾病自己相合。若浮现其他反响，应实时与医师相干。

　　1.对美沙拉秦水杨酸类药物及赋形剂过敏者禁用。2.主要肝肾功用损害者禁用。3.2岁以下儿童禁用。

　　1、对柳氮磺吡啶过敏者也或许对本品过敏，这些患者或许是对水杨酸类药物有过敏伤害。2、肝或肾功用损害者慎用。不倡导本品用于肾损害的患者。3、应按期监测患者的肾功用（如血清肌酐），特地是正在医治初期。如患者正在医治 时期浮现肾功用毛病应疑忌美沙拉秦惹起的中毒性肾损害，或许浮现出血、青肿、咽喉痛和发烧、心肌炎以及气短陪同的发烧和胸痛。若浮现上述不良反响与医师相干，并终了医治。

　　只要正在厉峻的指征下，怀孕前三个月材干利用本品。须要生育的妇女，正在发端怀孕前，除非没有其他药物可用，应尽或许少的利用本品；假设个别景况批准，怀孕的结尾2～4周应停用本品。哺乳期妇女用药履历不够，如确需服用，须终了哺乳。

　　本品与下列药物同时利用，或许爆发彼此效用。抗凝血药：或许强化抗凝血药的效用（增进胃肠道的出血方向）；糖皮质激素：或许增进胃的不良反响；磺脲类药物：或许加剧低血糖效应；甲氨碟呤：或许增进甲氨碟呤的毒性；丙磺舒和苯磺唑酮：或许消重排尿酸效用；安体舒通和速尿：或许削弱利尿效用；利福平：或许削弱抗结核效用。

　　美沙拉秦的体表测验证实其对极少炎症介质（前线腺素、白三烯B4、C4）的生物合成和开释有压迫效用，其效用机造是通过压迫血幼板激活因子的活性和压迫结肠粘膜脂肪酸氧化，来改进结肠粘膜炎症。对家兔溃疡性结肠炎口服给药亦有鲜明的医治效用和优异的量效合连。 大鼠永远毒性测验证实，美沙拉秦低剂量（120mg/kg?d）和中剂量（240mg/kg?d）组对肝肾功用、血象、尿向例等均无鲜明影响；高剂量（360mg/kg?d）组尿卵白有鲜明升高，但停药后可收复平常。动物筹议证实，美沙拉秦无致突变、致畸、致癌效用。幼鼠急性毒性测验证实，腹腔打针LD50为743mg/kg，口服LD50为888.2mg/kg。

　　本品肛塞后于直肠内融化招揽。美沙拉秦正在肠壁和肝脏厉重经乙酰化代谢，排挤半衰期为0.5幼时至2幼时，血浆卵白连系率43％，其乙酰化产品排挤半衰期可达10幼时，血浆卵白连系率为75～83％。本品对肾无直接刺激，经肾渗出很少，厉重通过大肠渗出。

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