肠溶性软胶囊的探求发扬

　　肠溶性软胶囊是一种正在胃内不崩解，而正在肠道部位疾捷开释药物、表现药效用意的新型造剂，拥有升高药物稳固性、消重药物刺激性、定向输送药物至肠道部位、伸长药物用意功夫等上风。本文从阐明开释机造、使用上风、肠溶包衣资料的分类及造备手法等方面临肠溶性软胶囊实行综述，以期为该剂型的开荒供应参考。

　　肠溶性软胶囊造剂指通过正在囊壳内增加奇特的药用高分子资料或经奇特打点后，正在胃内不消融，来到肠道部位才起先崩解、开释药物活性因素而表现局限或全身调整用意的胶囊剂[1]。近年来，我国正在软胶囊造剂探索方面发达疾捷，可是对肠溶性软胶囊造剂的探索却鲜见报道。基于此，笔者对近15 年来国内皮毛闭肠溶性软胶囊的探索报道实行总结，从阐明开释机造、使用上风、肠溶包衣资料的分类及造备手法等方面临肠溶性软胶囊实行综述，以期为肠溶性软胶囊造剂的开荒供应参考。

　　肠溶性软胶囊正在肠道内的阐明开释机造可被归纳为3个方面：化学阐明、酶催化阐明和微生物阐明。

　　肠溶性软胶囊的化学阐明是指囊壳资料口服至胃部功夫不崩解，直至肠道后才疾捷崩解[2]。目前，常用的pH 敏锐性载体资料是丙烯酸树脂类，这种共聚物可通过革新R基团取得差其它pH 敏锐性[3]，正在胃内低pH 境遇中稳固，可不被消化酶粉碎，可是进入肠道（pH＞5）后则起先消融[4]。

　　大大批酶正在体内温和境遇下拥有笃志性和高效性，如α-脱羟酶、偶氮还原酶等，这些酶仅正在肠道中存正在，可阐明多种肠溶性软胶囊的囊壳高分子资料[2，5]，从而使肠溶性软胶囊正在肠道中稳固开释[6]。Bhawna 等[7]运用酶敏锐高分子资料（如黄原胶和瓜尔胶）举动药物载体所造得的药物可正在结肠部位巨额开释甲硝唑。

　　微生物阐明是指运用肠道内奇特的微生物境遇来阐明肠溶性软胶囊。周佰慧等[8]以大豆油为载体系备了一种拥有结肠溶性的HD双歧杆菌软胶囊，可正在结肠适宜的微生物境遇下表现较高的活性，从而加强便秘模子家兔的肠道蠢动才力。

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　　肠溶性软胶囊除了拥有通常软胶囊的所长以表，还拥有怪异的上风：避免药物受胃内pH及酶类的影响，升高药物稳固性；将药物定向输送至肠道，正在肠道酿成平均的高分离系统，表现局限或全身调整用意；削减药物对胃黏膜的刺激而爆发的恶心、吐逆等副用意，从而削减患者的不适；升高药物的生物利费用等[9]。

　　正在禁食状况下，人胃内pH 约为1.55，幼肠近端pH约为6.72，幼肠结尾pH约为7.5，某些药物正在胃内酸性境遇中会局部降解乃至失活，从而消重药物疗效[10－11]，故可能探求将其造成肠溶性软胶囊。肠溶性软胶囊能有用地阻拦药物与胃液的直接接触，避免胃内酸性境遇对药物的用意，坚持药物活性，使其正在肠道内稳固开释、罗致，从而升高药效。Sonaje 等[12]造备了一种由肠溶性壳聚糖和聚谷氨酸构成的pH敏锐性胰岛素纳米颗粒给药体例，造胜了口服该药物后正在胃内酸性境遇中滞留较长功夫而导致的胰岛素解离和降解等题目，使胰岛素正在幼肠近段被疾捷开释，加强了肠道对胰岛素的罗致。盐酸倍他司汀为双胺氧化酶强迫剂，能明显增进心、脑及边缘轮回的血流量，可是因为其较强的吸湿性，从而难以造成口服固体系剂[13]。李可军等[14]提出了一种盐酸倍他司汀肠溶性软胶囊的造备计划，可使药物正在幼肠部位稳固开释，从而有用提防药物吸潮，为盐酸倍他司汀的寻常利用奠定了根柢。

　　某些刺激性药物可以会毁伤黏膜，特别是胃黏膜。而肠溶性软胶囊的崩解与罗致均处于肠道部位，不会直接用意于胃部，消重了药物对胃黏膜爆发的刺激性，从而削减了恶心、吐逆等副用意。施雯[15]正在对龙胆总苷口服给药体例的探索中造备了龙胆总苷磷脂复合物，但其拥有较强的吸湿性，易产生解离，且解离后爆发的游离龙胆总苷对胃拥有肯定的刺激性用意。为处分上述题目，探索者将龙胆总苷磷脂复合物造成肠溶性软胶囊，从而消重龙胆总苷对胃的刺激性，升高其生物利费用。欧米加-3 乙酯能防备血汗管疾病、冠心病，但因其有鱼腥味，影响口感而且易被氧化，所以，苏艺杰等[16]将欧米加-3 乙酯造成肠溶性软胶囊，避免药物正在胃中开释而惹起胃部的不适、恶心等上消化道症状，升高患者的允从性。

　　肠道内消化酶浓度比胃内低，pH 为6.7～7.5，可使肠溶性软胶囊正在肠道内徐徐开释。Zhao 等[17]以通常胰岛素皮下打针剂为参比，实行胰岛素肠溶性软胶囊人体药代动力学及相对生物利费用的探索，结果显示，受试造剂与参比造剂的血药浓度达峰功夫差异为（255.8±142.2）、（115.5±43.4）min。由此可。胶囊的制备工艺